抗生物質の一系統。14〜16員環のラクトン環にジメチルアミノ糖がグリコシド結合した構造を持つ。
真正細菌のリボゾームに作用し、タンパク合成を阻害することで増殖を抑える働きを持つ(静菌作用)。高濃度では殺菌的にも作用する。
人間等の真核生物のリボゾームの構造は真正細菌のものとは異なるので、人間の細胞のタンパク合成を阻害することはない。
グラム陽性菌および嫌気性菌、一部のグラム陰性菌に対して有効に作用する。しかし近年、マクロライド系抗生物質に対する耐性を持つ菌が増えており、医療上の問題になっている。